- Эффезел : инструкция по применению
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Эффезел: акне под контролем
- Эффезел ® (Effezel) инструкция по применению
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эффезел ®
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата Эффезел ®
Эффезел : инструкция по применению
Вспомогательные вещества: Симульгель 600 РНА (сополимер акриламида и натрия акрилоилдиметилтаурату, изогексадекан, полисорбат 80, сорбитанолеат), натрия докузат, трилон Б, глицерин, полоксамер 124, пропиленгликоль, вода очищенная.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: непрозрачный гель от белого до светло-желтого цвета.
Фармакологическая группа
Препараты для местного лечения акне. Ретиноиды для местного лечения акне.
Фармакологические свойства
В состав препарата входят две активные вещества с различными, но взаимодополняющими механизмами действия.
Адапален — это химически стабильна производная нафтойной кислоты с ретиноидоподибною действием. В исследованиях биохимического и фармакологического профиля была показана действие адапален при заболевании, вызванном Acne vulgaris : он является мощным модулятором клеточной дифференциации и кератинизации, а также обладает противовоспалительными свойствами. Механизм действия адапален базируется на связке соединения со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует дифференциацию фолликулярных эпителиальных клеток, благодаря чему уменьшается образование микрокомедона. В моделях in vitro адапален подавляет хемотаксичными (направленную) и хемокинетичну (случайную) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека; также он подавляет превращение арахидоновой кислоты в медиаторов воспаления. По данным исследованийиn vitro адапален подавляет факторы AP-1, а также экспрессию toll-подобных рецепторов 2. Такой профиль указывает на то, что под действием адапален уменьшается воспалительный компонент акне, опосредованный клетками.
Бензоила пероксид оказывает противомикробное действие, в частности против P. асnes , которые присутствуют в избыточном количестве в пораженном сально-волосяном комплексе. Кроме этого, бензоила пероксид имеет отшелушивающие и кератолитическое свойства, а также оказывает себостатический действие, препятствуя чрезмерному выделению кожного сала, которым сопровождается акне.
Фармакокинетические свойства препарата Еффезел подобные профиля фармакокинетики геля, который содержит только адапален в концентрации 0,1%.
В 30-дневном клиническом исследовании фармакокинетики с участием пациентов с акне, которые применяли гель с комбинацией фиксированных доз или препарат соответствующего состава с 0,1% адапален в максимальных дозах (нанесение 2 г геля в сутки), концентрации адапален в большинстве образцов плазмы крови количественно не определялись (порог количественного определения составлял 0,1 нг / мл). Низкие концентрации адапален (C max от 0,1 до 0,2 нг / мл) были определены в двух пробах крови участников, принимавших Еффезел, и в трех пробах крови участников, получавших гель адапален 0,1%. Наибольшее значение AUC 0-24год адапален, определенное в группе применения комбинации фиксированных доз, составило 1,99 нг · ч / мл.
Эти результаты сходны с полученными в предыдущих клинических исследованиях фармакокинетики различных препаратов адапален 0,1%, по данным которых системная экспозиция адапален постоянно была низкой.
Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое; при нанесении на кожу он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро элиминирует.
Доклинические данные по безопасности.
Результаты стандартных доклинических фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности препарата при многократном применении, генотоксичности, фототоксично или канцерогенности не свидетельствуют о наличии особых угроз для человека.
Токсическое воздействие адапален на репродуктивную функцию исследовали на животных, которым препарат вводили внутрь и наносили на кожу. При высоких системных экспозициях (пероральное введение в дозах от 25 мг / кг / сут) наблюдался тератогенный эффект. При меньших экспозициях (нанесении на кожу в дозе 6 мг / кг / сут) отмечались изменения количества ребер или позвонков.
Исследования препарата Еффезел на животных включали исследования местной переносимости и кожной токсичности при многократном применении препарата животным в течение периода до 13 недель препарат оказывал местное раздражающее действие и проявлял способность вызывать сенсибилизации, как и ожидалось от комбинации, в состав которой входит бензоила пероксид. Системные экспозиции адапален после многократного нанесения на кожу комбинации фиксированных доз у животных очень низкие, что согласуется с клиническими фармакокинетическими данными. Бензоила пероксид быстро и полностью превращается в бензойную кислоту в коже и после всасывания выводится с мочой; его системная экспозиция ограничено.
Показания
Лечение обычного акне ( acne vulgaris ) с комедонами, папулами и пустулами.
Источник
Эффезел: акне под контролем
Акне — одно из самых распространенных кожных заболеваний.Так называемое acne vulgaris, иначе говоря, прыщи, досаждает в той или иной степени почти каждому подростку.
У молодых людей в возрасте 18-30 лет нередко встречаются более серьезные формы воспаления сальных желез.
К врачу обращается лишь часть пациентов, заболевших акне, поскольку в народе до сих пор бытует мнение, что красные гнойные бугорки на коже и «черные точки» — это косметическая проблема, которую можно решить самостоятельно, нужно просто купить хорошее средство от угревой сыпи. Но даже те, кто приходит с этой проблемой к дерматологу, ждут от назначенных врачом препаратов практически мгновенного эффекта. К сожалению, такие ожидания не всегда оправдываются, и это хорошо известно фармацевтам, которые регулярно общаются как с теми, кто предпочитает лечиться самостоятельно, так и с покупателями, недовольными результатами рекомендованной врачом терапии.
Не увидев быстрого и заметного улучшения в состоянии кожи, многие пациенты отказываются от назначенных препаратов и начинают использовать то средство, о котором слышали в рекламе или пользовались им ранее на протяжении долгого времени. Самое интересное, что привычные гели, мази или лосьоны, как правило, не обеспечивали полного устранения симптомов и не обладали длительным терапевтическим действием. По этому случаю вспоминается один показательный пример.
Девушка регулярно покупала лосьон от акне и время от времени интересовалась новыми дерматологическими препаратами, которые также приобретала «на пробу». На вопрос: «Может, вам лучше обратиться к дерматологу, чтобы он выписал препарат с учетом особенностей вашей кожи?» постоянная покупательница угрюмо ответила: «Я не вижу в этом смысла, так как уже была у врача, но рекомендованное средство не дало видимых изменений сразу после применения». По признанию девушки, доктор предупредил, что результат появится «не моментально», зато курсовое лечение обеспечит длительный эффект.
Однако, несмотря на разницу в требованиях, которые предъявляют к лечению акне врачи и пациенты, существует препарат, способный удовлетворить обе стороны. Это недавно появившийся в российских аптеках гель Эффезел. Он уже давно используется по всему миру, хорошо известен специалистам и имеет титул самого продаваемого средства по данной нозологии.
Эффезел разработан французской лабораторией «Галдерма» и признан Global Alliance to Improve Outcomes in Acne препаратом первого выбора при лечении акне. Высокая эффективность обусловлена взаимодополняющим действием двух компонентов геля — адапалена и бензоила пероксида.
В составе Эффезела нет гормональных компонентов. Гель действует сразу в трех направлениях.
Большинство пациентов интересует не только состав средства от акне, но и механизм действия. В нашем примере покупательница также желала знать, как будет работать новинка.
Как эффезел помогает в лечении акне?
Адапален, один из двух активных компонентов Эффезела, представляет собой вещество, действующее подобно витамину А: уменьшает воспаление, регулирует активность отшелушивания клеток кожи, а также влияет на процессы клеточной дифференцировки. Адапален действует на клеточном уровне, целенаправленно снижая образование микрокомедонов.
Бензоила пероксид — антисептик, имеющий ярко выраженное антимикробное действие и не вызывающий резистентность бактерий. Бензоила пероксид эффективен по отношению к Pacnes — бактерии, которая активно размножается в сальных пробках. Также бензоила пероксид оказывает отшелушивающее и кератолитическое действие.
Эффезел не только быстро устраняет проявления угревой болезни, что сразу же замечают пациенты, использующие гель, но и влияет на причины и механизм развития болезни, обеспечивая длительный эффект от лечения.
Эффезел: комфортное лечение акне
Еще один момент, на который обращают внимание покупатели при выборе средства от угревой сыпи, — удобство применения. В этом плане Эффезел не имеет нареканий. Гель необходимо наносить на чистую кожу очень тонким слоем всего 1 раз в день. Компоненты препарата действуют местно, практически не попадая в общий кровоток, что исключает развитие системных нежелательных эффектов. Использовать гель можно на любой стадии и при любых проявлениях угревой болезни (комедоны, папулы, пустулы).
Переносимость Эффезела достаточно высока. Тем не менее для профилактики сухости и раздражения кожи Эффезел обычно назначается врачом вместе с некомедогенными увлажняющими средствами.
Еще одно важное преимущество Эффезела — упаковка, рассчитанная на курсовое лечение. В тюбике содержится 30 г геля, что как раз хватает на три месяца применения.
Но вернемся к нашему случаю из аптечной практики. Чем же закончилась беседа с покупательницей? Девушку удалось убедить снова сходить к врачу, чтобы подобрать схему лечения угревой болезни, которая устроит обе стороны — и врача, и пациента. В результате компромисс в виде сочетанного применения Эффезела с другими необходимыми средствами был найден. Теперь нашу постоянную покупательницу не узнать: посвежела, похорошела — настоящая красавица, от былой угрюмости не осталось и следа. «У меня все под контролем, больше никаких прыщей!» — как-то сказала эта милая девушка. Совершенно верно, акне можно контролировать. И Эффезел это доказал.
Источник
Эффезел ® (Effezel) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эффезел ®
Гель для наружного применения белый или светло-желтый, непрозрачный.
Вспомогательные вещества: симульгель 600 РНА (сополимер акриламида и акрилоилдиметил таурата — 35-40%, изогексадекан — 20-25%, полисорбат 80 — 5-10%, сорбитан олеат — 2.5%, вода — до 100%) — 0.04 г, докузат натрия — 0.0005 г, динатрия эдетат — 0.001 г, глицерол — 0.04 г, полоксамер 124 — 0.002 г, пропиленгликоль — 0.04 г, вода очищенная — до 1 г.
2 г — тубы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
15 г — тубы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
30 г — тубы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
45 г — тубы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
60 г — тубы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
90 г — тубы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
30 г — флаконы из полипропилена (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эффезел ® содержит в своем составе два активных вещества с различными, однако взаимодополняющими, механизмами действия.
Адапален является химически стабильным производным нафтойной кислоты с ретиноидоподобным действием. Адапален действует патогенетически при acne vulgaris: является сильным модулятором процессов клеточной дифференцировки и кератинизации, а также обладает противовоспалительным действием. Механизм действия препарата основан на связывании адапалена со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует процесс дифференцировки эпителиальных клеток фолликулов, снижая таким образом образование микрокомедонов. In vitro адапален угнетает хемотаксический (направленный) и хемокинетический (произвольный) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека, а также угнетает метаболизм арахидоновой кислоты и образование медиаторов воспаления. По данным исследований in vitro адапален угнетает AP-1 факторы, а также экспрессию toll-подобных рецепторов-2. Таким образом, можно сказать, что под влиянием адапалена снижается клеточно-опосредованный воспалительный компонент угревой сыпи.
Бензоил пероксид оказывает противомикробное действие, в частности, в отношении Propionibacterium acnes, присутствующих в сально-волосяном фолликуле при угревой сыпи. Оказывает отшелушивающее и кератолитическое действие. Обладает себостатическим действием, предупреждая чрезмерную выработку кожного сала, сопровождающую угревую сыпь.
Фармакокинетика
Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит, главным образом, через желчь.
Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое. Он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро выводится из организма.
Показания препарата Эффезел ®
Источник