М — холиноблокаторы
Лекарственные средства этой группы блокируют М — холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. При этом устраняется (блокируется) парасимпатическая иннервация органов и возникают соответствующие эффекты: снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных, пищеварительных желез, расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц и перистальтики внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений; при местном применении вызывают расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнее видение), повышение внутриглазного давления.
Неселективные М — холиноблокаторы
Они влияют на периферические и центральные М-холинорецепторы. Среди них выделяют растительные и синтетические лекарственные средства.
Атропин – алкалоид ряда растений из семейства пасленовых: красавка, дурман, белена и др. Выпускается в виде атропина сульфата. Является рацематом, представляет собой смесь L- и Д-изомеров гиосциамина. Получают также синтетическим путём. Вызывает все вышеперечисленные эффекты. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства, влияние на глаз, секрецию желез, проводящую систему сердца. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и речевое беспокойство.
Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при спазмах кишечника и мочевых путей, при бронхиальной астме, при брадикардии и атриовентрикулярной блокаде сердца, при повышенной потливости, для снижения слюнотечения при болезни Паркинсона, для премедикации перед наркозом в связи с его способностью подавлять секрецию слюнных и бронхиальных желез, при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.
В глазной практике атропин применяется для расширения зрачка с диагностической целью и при острых воспалительных заболеваниях и травмах глаз. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 минут и длится 7-10 дней. Менее продолжительно действуют атропиноподобные лекарственные средства Гоматропин (15-20 часов) и Тропикамид (2-6 часов).
Нежелательные эффекты атропина связаны с его М-холиноблокирующим действием: сухость полости рта, кожи, нарушение зрения, тахикардия, изменение тембра голоса, нарушение мочеотделения, запор. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела.
Противопоказаны атропин и М-холиноблокаторы при глаукоме, повышенной чувствительности к ним, при лихорадке, в жаркое время года (из-за возможности «теплового удара»).
При отравлении атропином отмечаются сухость слизистой полости рта, носоглотки, нарушение глотания, речи; сухость и гиперемия кожных покровов, повышение температуры тела, расширение зрачков, фотофобия (светобоязнь). Характерны двигательное и речевое возбуждение, бред, галлюцинации.
Отравление возникает при передозировке ЛС или при поедании частей растения, содержащего алкалоиды. Помощь при остром отравлении заключается в промывании желудка, использовании солевых слабительных, активированного угля, диуретиков. При выраженном возбуждении используют диазепам и другие средства, угнетающие ЦНС. Вводят также функциональные антагонисты из группы антихолинэстеразных средств – физостигмина салицилат.
Из ЛС, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), получаемые из листьев и травы этого растения. Настойку красавки, таблетки «Бекарбон»,«Бесалол»,«Бепасал», «Беллалгин»,«Белластезин» применяют при спазматических болях желудочно-кишечного тракта. Экстракт красавки входит в состав свечей «Бетиол»,«Анузол», применяемых при геморрое и трещинах заднего прохода. Таблетки «Беллатаминал»,«Белласпон», содержащие сумму алкалоидов красавки, применяют при повышенной раздражительности, неврозах и др.
Скополамин (гиосцин) является атропиноподобным алкалоидом тех же растений. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами, оказывает более сильное действие на глаз и секрецию желез. В отличие от атропина угнетает ЦНС, вызывает успокоение и сонливость, действует на экстрапирамидную систему и вестибулярный аппарат. Выпускается в виде скополамина гидробромида.
Применяется по тем же показаниям, что и атропин, а также при морской и воздушной болезни (входит в состав таблеток «Аэрон»). Противорвотным действием при укачивании обладают также Авиа-море,Локомотив.
Платифиллин – алкалоид крестовника. Используется в виде соли гидротартрата. Оказывает более выраженное периферическое спазмолитическое действие. Применяют главным образом при спазмах желудка, кишечника, желчных путей, мочеточников.
Метоциний йодид (метацин) – синтетический М-холиноблокатор. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, на ЦНС не влияет. По влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен, чем атропин, сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Расслабляет мускулатуру пищевода, кишечника, желудка, но оказывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин.
Применяют метацин при спазмах гладкомышечных органов. Эффективен при купировании почечных и печеночных колик. Нежелательные побочные эффекты проявляются реже.
Селективные М — холиноблокаторы
Пирензепин (гастрозепин, гастрил) избирательно блокирует М1-холинорецепторы желудка и подавляет секрецию соляной кислоты. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах. Нежелательные побочные эффекты проявляются редко: сухость во рту, диспепсические явления, легкое нарушение аккомодации. Противопоказан при глаукоме.
Ипратропий бромид (атровент), Тиотропий бромид (спирива) – блокируют М-холинорецепторы бронхов, оказывают бронхолитическое действие, уменьшают секрецию желез. Применяют при бронхиальной астме. Ипратропий входит в состав комбинированных аэрозолей «Беродуал», «Комбивент». Нежелательные побочные эффекты: сухость во рту, повышение вязкости мокроты, аллергические реакции.
Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:
Источник
Холиноблокаторы, ганглиоблокаторы и миорелаксанты препараты их действия и показания (Таблица)
Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления (1-4, 9).
Угнетение секреции желез (1, 4-7, 10, 11).
Расслабление гладкой мускулатуры органов, находящихся в состоянии спазма (1, 3-6, 8-11).
Центральное холинолитическое действие (1, 3, 4).
Показания к применению и взаимозаменяемость
Диагностика заболеваний глаз (1-4, 9). Воспалительные заболевания глаз (1, 3). Подбор линз (1, 2, 4, 9).
Язвенная болезнь желудка (1, 4-7, 10, 11). Премедикация (1, 3, 6).
Бронхиальная астма (1, 3, 4, 6, 8). Колики: кишечная, печеночная, почечная (1, 3-6, 10, 11). Угроза преждевременных родов (6). Эндартериит (5, 11). Спазмы сосудов головного мозга и коронарных сосудов (4, 11).
Остановка сердца, брадикардия, передозировка холиномиметиков и антихолинэстеразных препаратов (1).
Морская болезнь, болезнь Паркинсона (3).
М-холиноблокаторы несовместимы с психостимуляторами, ингибиторами МАО, рвотными средствами, кофеином, препаратами наперстянки, клонидином. М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме.
Атропина сульфат несовместим со снотворными, морфином, магния сульфатом, ацетилсалициловой кислотой, бендазолом, ацетилхолином.
Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину наркоза, сна. Препараты атропина, даже глазные капли, подавляют саливацию, вызывают сухость во рту и развитие язвенного стоматита. При сочетании атропина сульфата с нитратами возможно резкое повышение ВГД. Раствор атропина для инъекций – 0,1%, в глазных каплях – 1%.
Хлорпромазин усиливает действие скополамина. При совместном применении пирензепина с наркотическими анальгетиками возможно развитие запора, задержки мочи. Адифенин вызывает чувство опьянения и головокружение, поэтому противопоказан водителям и лицам, выполняющим работу, связанную с быстрой реакцией.
В течение 30 минут после применения гоматропина гидробромида нельзя выполнять работу, требующую повышенного внимания.
Атропина сульфат, гоматропина гидробромид, тропикамид при применении в виде глазных капель необходимо капать на медиальный угол глаза в течение 1 минуты (особенно у детей).
В период применения тропикамида нельзя использовать контактные линзы.
До еды: 1, 4, 6, 7. После еды: 5, 11.
Источник